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Atropina
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Lmwcg'mwcwatropina (sinonimi: atropinum, DL-iosciamina) è un mwdatropan-alcaloide di diverse piante della famiglia delle mwdqSolanaceae come ad esempio mwdgmwdwAtropa belladonna, mweamweqDatura stramonium e mwegmwewHyoscyamus niger.
Contents
• Note
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Fonti naturali
L'atropina è presente in molte piante della famiglia delle mwgaSolanaceae. In particolare le più comuni fonti di atropina sono lmwgq'mwggmwgwAtropa belladonna, la mwhamwhqDatura inoxia, la mwhgmwhwD. metel, e lo mwiamwiqstramonio. È presente anche in alcune piante dei generi mwigmwiwBrugmansia e mwjamwjqHyoscyamus. Il genere mwjgmwjwNicotiana (che include la pianta del tabacco, la mwkamwkqN. tabacum) appartiene alla famiglia delle Solanaceae, ma non contiene atropina né altri alcaloidi a nucleo tropanico.
Chimica e biosintesi
L'atropina può essere sintetizzata a partire da mwlatropina e mwlqacido tropico in presenza di mwlgacido cloridrico.
La biosintesi dell'atropina, nelle piante che la contengono, parte dalla mwnqL-fenilalanina che va incontro a mwngtransaminazione formando acido fenilpiruvico che è poi mwoaridotto ad acido fenil-lattico.cite-ref-med-nat-prod-2-0[2] Il mwpqcoenzima A, quindi, unisce l'acido fenil-lattico con la mwpgtropina formando la littorina, che subisce una mwpwtrasposizione radicalica iniziata da un mwqacitocromo P450 che forma l'aldeide della iosciamina.cite-ref-med-nat-prod-2-1[2] Una mwrgdeidrogenasi riduce poi l'aldeide ad alcol primario formando la (-)-iosciamina, la quale, in seguito a racemizzazione, dà l'atropina.
Farmacodinamica
È un antagonista dell'mwsqacetilcolina per i mwsgrecettori muscarinici, provocando effetti parasimpaticolitici senza proprie attività intrinseche:
• spasmolisi di muscolatura liscia
• allucinazioni
• diminuzione dell'escrezione di mwugghiandole esocrine
• mwvatachicardia
• in dosi alte (> 3mwwq mg) comincia la stimolazione centrale nervosa che aumentando conduce a paralisi letale del sistema nervoso centrale.
In genere, quando si parla degli effetti collaterali dell'atropina, ci si riferisce a secchezza della bocca, stipsi, riduzione della mwwwminzione e midriasi. Con dosi più elevate è possibile provare agitazione e manifestare amnesie. I sintomi sono attenuati dalla somministrazione di mwxafisostigmina, agonista indiretto dell'mwxqacetilcolina.
In genere gli effetti dell'atropina, al di là delle diverse risposte singolari, sono:
• 1mwyw mg: secchezza della bocca dovuta a una riduzione della secrezione salivare, rallentamento dell'attività gastroenterica, midriasi e tachicardia (se vengono bloccati i recettori M2 cardiaci insorgerà tachicardia).
• 2mwzq mg: i sintomi sopra elencati si manifestano in maniera più marcata, inoltre compare difficoltà di accomodamento della vista ovvero vista offuscata.
• 5mwzw mg: si aggiungono effetti sulla muscolatura che permette la deglutizione la quale è resa ancora più difficile a causa della quasi totale mancanza di secrezione salivare. A questa dose si verifica cute calda: tale effetto è provocato dalla vasodilatazione, effetto secondario della riduzione della mwaasudorazione. L'organismo, non riuscendo più a dissipare l'eccessivo calore, va incontro a un aumento di temperatura della cute. L'attività intestinale è prossima a un blocco e compare una difficoltà nella minzione.
Impieghi clinici
• spasmolitico in diverse patologie come per esempio:
• mwbgasma
• tosse canina
• spasmi vasali
• mwcgcoliche
• mwdaepilessia
• mwdgcorea di Huntington
• spasmolitico preventivo in interventi chirurgici
• midriatico in oftalmologia
• antidoto per vari avvelenamenti come ad esempio:
• mwggdigitalis - glicosidi
• muscarina
• pilocarpina
• fisostigmina
• stenosi ipertrofica del mwigpiloro.
L'atropina è il trattamento generico utilizzato contro l'intossicazione da mwjagas nervini; l'atropina antagonizzando a livello di recettore colinergico l'effetto dell'acetilcolina non più distrutta dall'enzima inibito dal nervino, limita gli effetti dell'avvelenamento da nervini ed è in grado di salvare la vita agli intossicati. Per questa ragione, i militari che operano in ambienti potenzialmente a rischio di contaminazione con gas nervini, ricevono in dotazione siringhe di atropina per l'autosomministrazione immediata.
Avvertenze
I farmaci simpaticomimetici possono potenziare l'effetto midriatico dell'atropinacite-ref-pharmamedix-atropina-3-0[3].
I pazienti affetti da mwlasindrome di Down possono essere particolarmente sensibili all'azione dell'atropinacite-ref-pharmamedix-atropina-3-1[3].
Nel caso l'atropina sia somministrata in associazione con mwmgfenotiazine, monitorare segni e/o sintomi riconducibili a ileo paralitico. L'associazione farmacologica infatti sembra indurre un aumento del rischio di ileo paraliticocite-ref-pharmamedix-atropina-3-2[3].
Non somministrare atropina solfato con mwoqnoradrenalina e mwogbicarbonato di sodiocite-ref-pharmamedix-atropina-3-3[3].
Nei pazienti affetti dalla mwqamalattia di Parkinson l'atropina non deve essere sospesa bruscamentecite-ref-pharmamedix-atropina-3-4[3].
L'atropina non dovrebbe essere somministrata quando la temperatura dell'ambiente è alta poiché può indurre mwrgiperpiressiacite-ref-pharmamedix-atropina-3-5[3].
Nei portatori di lenti a contatto non usare colliri contenenti atropinacite-ref-pharmamedix-atropina-3-7[3].
I colliri sono soluzioni sterili, pertanto non dovrebbero essere usati per più di 1-2 settimane. Una volta terminata la terapia oculare, il collirio rimasto deve essere eliminatocite-ref-pharmamedix-atropina-3-8[3].
La FDA inserisce l'atropina in classe C per l'uso dei farmaci in gravidanza (classe C: farmaci i cui studi sugli animali hanno rilevato effetti dannosi sul feto (teratogenico, letale o altro) e non ci sono studi controllati in donne oppure farmaci per i quali non sono disponibili studi né sull'uomo né sull'animale. Il farmaco dovrebbe essere dato solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto). Secondo le agenzie regolatorie ADEC (Australian Drug Evaluation Committee) e FASS (Farmaceutiska Specialiteter i Sverige) l'atropina è considerata farmaco di scelta in gravidanzacite-ref-4[4].
L'atropina è considerata compatibile con l'allattamento materno (American Academy of Pediatrics)cite-ref-pharmamedix-atropina-3-9[3].
Note
cite-note-11. Sigma Aldrich; rev. dell'11.10.2012
cite-note-pharmamedix-atropina-33. ↑ mw9qmw9gmw9wPharmamedix: Atropina, su mw-apharmamedix.com mw-q(archiviato dall'mw-gurl originale il 26 aprile 2013).
cite-note-44. ↑ Farmaci e gravidanza, 2005, AIFA, Ministero della Salute.
Bibliografia
• Karl Hiller, Matthias F. Melzig. mwaqeLexikon der Arzneipflanzen und Drogen. Spektrum akademischer Verlag, 2009. ISBN 978-3-8274-2053-4.
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Collegamenti esterni